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Capmatinib(卡马替尼Tabrecta)仿制药上市,晚期非小细胞肺癌靶向药

发布时间:2021-03-31 | 发布者: 东东网| 浏览次数:

2020年5月7日,美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib卡马替尼,商品名Tabrecta上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。

Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

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